Introducción
En la búsqueda constante por mejorar la eficacia y reducir los efectos secundarios de los fármacos, la formulación es una herramienta clave. Una técnica muy utilizada para ello es la solubilidad de polímeros, la cual consiste en incorporar el fármaco en un polímero con el fin de mejorar su solubilidad en agua y por lo tanto, su biodisponibilidad. En este artículo exploramos las diferentes técnicas de solubilidad de polímeros que se utilizan en la formulación de fármacos.
Polímeros hidrófilos
Los polímeros hidrófilos se utilizan para mejorar la solubilidad de fármacos poco solubles en agua. Por ejemplo, el polietilenglicol (PEG) es un polímero hidrófilo comúnmente utilizado para formular anticuerpos y proteínas terapéuticas. El PEG actúa como un estabilizador y protector de la proteína terapéutica, mejorando su solubilidad y reduciendo su degradación en el cuerpo.
Métodos de incorporación
- Disolución en agua del polímero y del fármaco, seguido de la mezcla y posterior evaporación del solvente.
- Mezcla en seco del polímero y del fármaco para después añadir agua y solventes, y someterlo a un proceso de atomización por congelación.
Polímeros hidrófobos
En el caso de fármacos con alta solubilidad en agua, se utilizan polímeros hidrófobos para evitar que el fármaco se disuelva demasiado rápido y para lograr una liberación sostenida en el tiempo. Un ejemplo de polímero hidrófobo es el ácido poliláctico (PLA) y su copolímero con glicolide, el ácido poliglicólico (PGA).
Combinación de polímeros
Para lograr una liberación sostenida y controlada del fármaco es común utilizar una combinación de polímeros hidrófobos y hidrófilos. Un ejemplo de esta combinación es el PLA-PEG-PLA, en el que el PEG actúa como matriz hidrófila y el PLA como matriz hidrófoba. La combinación de ambos permite la liberación controlada del fármaco durante un período prolongado.
| Polímero | Propiedades | Usos comunes |
|---|---|---|
| Polietilenglicol (PEG) | Hidrófilo, estabilizador de proteínas | Formulación de anticuerpos y proteínas terapéuticas |
| Ácido poliláctico (PLA) | Hidrófobo, degradación enzimática | Formulación de microesferas de liberación controlada |
| Ácido poliglicólico (PGA) | Hidrófobo, degradación enzimática | Formulación de microesferas de liberación controlada |
| PLA-PEG-PLA | Combinación de hidrófobo e hidrófilo | Formulación de liberación controlada prolongada |
Conclusión
La solubilidad de polímeros es una técnica útil y efectiva para mejorar la eficacia y reducir los efectos secundarios de los fármacos. La selección del polímero y el método de incorporación dependen de las propiedades del fármaco y de sus requerimientos de liberación. La combinación de polímeros hidrófobos e hidrófilos permite una liberación sostenida y controlada del fármaco. En definitiva, la solubilidad de polímeros es una herramienta fundamental para la formulación de fármacos más efectivos y seguros para el paciente.