Nanoparticulas de polimeros para encapsular extractos naturales

Nanoencapsulación

Uno de los objetivos de la nanotecnología es el desarrollo de productos para mejorar la vida y la salud de los seres humanos. Teniendo en cuenta el éxito de las nanopartículas (NPs) en la inhibición de tumores, la síntesis de partículas poliméricas ha recibido grandes inversiones en la industria farmacéutica.1-4 Las NPs poliméricas se han considerado prometedoras para el desarrollo de sistemas de administración de fármacos para uso oral, intramuscular y subcutáneo.1,2

El desarrollo de técnicas de nanoencapsulación de fármacos es necesario para mejorar algunos factores que aumentan la sensibilidad al compuesto bioactivo, al tiempo que disminuyen su concentración sistémica en el organismo para evitar la acumulación y los efectos secundarios. Esta tecnología puede dar lugar a una mejora del pronóstico, especialmente en enfermedades complejas como el cáncer, el VIH y las enfermedades degenerativas.2,5-8

Se han investigado y utilizado diferentes tipos de NPs como portadores de fármacos. Las NPs de poli(metilmetacrilato) (PMMA), por ejemplo, se han investigado como portadoras de fármacos contra enfermedades como la distrofia muscular de Duchenne y el cáncer.5-9 Así, se pueden desarrollar prototipos con el objetivo de superar barreras biológicas como las membranas celulares, los vasos sanguíneos, los gradientes de presión intersticial y la barrera hematoencefálica.10

Microencapsulación

Las plantas medicinales y su utilización en el tratamiento de enfermedades han sido consideradas por el ser humano desde el principio de la historia [1]. Incluso hoy en día, muchos estudios estadísticos han demostrado que el uso de las plantas medicinales está aumentando en todo el mundo. Los bajos efectos secundarios de las plantas medicinales en comparación con los fármacos químicos, su precio razonable y su disponibilidad son algunos de los factores que han aumentado el uso de estas plantas, sus extractos y su aceite esencial en todo el mundo. Estudios recientes confirman el uso beneficioso de las hierbas en el tratamiento y la prevención de enfermedades como la diabetes, la aterosclerosis, las enfermedades neurológicas y el cáncer [2,3]. La hiedra y el regaliz se encuentran entre las hierbas con muchas propiedades terapéuticas.

La extirpación quirúrgica del tumor, la radioterapia y la quimioterapia siguen siendo los métodos más importantes para el tratamiento del cáncer de mama. Los agentes quimioterapéuticos más importantes en la terapia del cáncer de mama son el Docetaxel (DCX), la Tioridazina (THZ), el Disulfiram (DSF) y la Camptotecina (CPT) [11]. Sin embargo, el uso de la quimioterapia en el tratamiento del cáncer de mama se enfrenta a problemas como la resistencia de las células cancerosas a los agentes quimioterapéuticos, la corta vida media de estos fármacos en el sistema circulatorio y la débil solubilidad de estos fármacos en el agua, que disminuye su captación celular por las membranas celulares. Además de estos problemas, la incapacidad de diferenciar las células normales de las cancerosas por parte de los agentes quimioterapéuticos y la falta de administración selectiva del fármaco en el tejido diana y la reducción del efecto en el tejido no diana, lo que a su vez provoca efectos secundarios no deseados en el uso de este fármaco, por otro lado, revela la exigencia de métodos de tratamiento alternativos con menores efectos secundarios y más fáciles de biodegradar [12], como el uso de hierbas y sus aceites esenciales y extractos.

Chitosan

ResumenEl efecto hepatoprotector del β-sitosterol (BSS), un fitosterol natural, tras ser formulado en un sistema de administración de fármacos adecuado no ha sido ampliamente explorado. El BSS se aisló de Centaurea pumilio L., se identificó y se formuló como nanopartículas híbridas de lípidos y polímeros (LPHNP) utilizando el polímero poli(D,L-lactida-co-glicolida) y el lípido DSPE-PEG-2000 en diferentes proporciones. La formulación seleccionada, preparada con una proporción de lípido: polímero: fármaco de 2:2:2, tenía una eficiencia de atrapamiento (EE%) de 94,42 ± 3,8, un tamaño de partícula de 181,5 ± 11,3 nm, un índice de polidispersidad (PDI) de 0,223 ± 0,06, un potencial zeta de -37,34 ± 3,21 y la mayor liberación de fármaco después de 24 h. Se evaluó en ratas el efecto hepatoprotector de la formulación a dos dosis diferentes contra la hepatotoxicidad inducida por CCl4. Los resultados mostraron que las BSS-LPHNP (400 mg/kg) tienen la capacidad de restablecer las enzimas hepáticas (alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST)), los marcadores de peroxidación lipídica hepática (malondialdehído (MDA) y catalasa (CAT)), la bilirrubina total y la albúmina a sus niveles normales sin efecto inhibitorio sobre la actividad CYP2E1. Además, la formulación podía mantener la estructura histológica normal del tejido hepático y disminuir la expresión de la caspasa-3 escindida. La formulación de LPHNPs encapsulando BSS natural es un prometedor sistema de administración de fármacos hepatoprotectores.

Nanoparticulas de polimeros para encapsular extractos naturales en línea

C. asiatica extracto etanólicoEnsayo de microcultivo de tetrazolio para el análisis de la proliferación de fibroblastos dérmicos humanos normales (NHDF) y queratinocitos epidérmicos humanos normales (NHEK), prueba de la síntesis de colágeno tipo I y III mediante ELISA, inmunocitoquímica en combinación con el programa informático ImageJ para la evaluación de la expresión de la acuaporina 3Ácido asiático, ácido madecásico, asiaticósido y madecósidoCS con un grado de desacetilación >70%Gelación iónica Actividad antienvejecimiento al inducir la proliferación de las células cutáneas (fibroblastos y queratinocitos) y la expresión de AQP3[122].

Extracto hidroalcohólico de semillas de P. alkekengiEnsayos no biológicos pero sí antioxidantes: DPPH, FRAPFisalinas, carotenoides, alcaloides, polifenoles, flavonoidesGelación CSIónica de bajo MW mediante TPCapacidad antioxidante mejorada[126].

Método de nanoemulsificación-desplazamiento de disolventes y Tween como emulsionanteAumento de la actividad antioxidante[129]Extracto de procianidinas (CP) del grano de cacaoApoptosis celular con tinción de anexina V y ensayo de citotoxicidad en la línea celular THP-1Oligómeros de procianidina (de monómero a decámeros) y polímeros, siendo los polímeros el componente predominanteCS (bajo MW, 75-85% desacetilado)Preparación de nanopartículas de CPs-gelatina-CSEstabilidad mejorada y buenos efectos apoptóticos a bajas concentraciones en células humanas de leucemia monocítica aguda THP-1[173].

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